[文献资料]第六节　其他类靶向制剂

甲磺酸伊马替尼（ imatinib mesylate )是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂药物，能够有效地选择性抑制所有类型的abl酪氨酸激酶活性，包括v-abl 、 PDGFR和C-KIT蛋白等。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（ GIST )等多种恶性肿瘤。临床试验证实较之野生型患者， PDGFRA基因12号或18号外显子突变患者对舒尼替尼耐药，临床受益率从56% （原发性突变)或50% （继发性突变)降至0 。舒尼替尼个体化治疗建议: c-kit基因野生型、 9号外显子突变的患者对舒尼替尼疗效较好， 11号外显子突变的患者对舒尼替尼疗效较差。ROS-1基因变异的晚期或转移性) NSCLC ，使用克里唑蒂尼治疗能获益。