甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)于1946年问世,作为一种叶酸拮抗剂,最初用于治疗儿童白血病。Gubner等1951年首先报道甲氨蝶呤治疗银屑病、银屑病性关节炎、类风湿关节炎(RA)取得很好的效果。1971年美国FDA正式批准MTX为治疗银屑病的药物,1988年美国FDA批准其用于治疗活动性类风湿关节炎。近年来甲氨蝶呤在其他风湿病如皮肌炎、系统性红斑狼疮、血管炎、干燥综合征等的治疗中也取得了满意的效果,其治疗风湿病和其他自身免疫性疾病的作用仍在不断被挖掘。Buckley等主张每周甲氨蝶呤7.5~15mg,甲氨蝶呤给药后4小时,给相同剂量的甲酰四氢叶酸1次,甲氨蝶呤的疗效不降低,消化道毒性明显减轻。
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