又称竞争性神经肌肉阻滞药(competitive neuromuscular blockers)。这类药物能与ACh竞争神经肌肉接头的N胆碱受体,竞争性阻断ACh的除极化作用,使骨骼肌松弛。因这类神经肌肉阻滞药起效慢,持续时间长,主要用于大手术麻醉的辅助药。抗AChE药可拮抗其肌松作用。应用药物微离子透入法和单通道膜片钳技术,有助于阐明本药作用机制,即药物与神经肌肉接头的突触后膜N胆碱受体结合,竞争性阻断ACh作用,肌细胞对神经末梢释放的ACh不敏感,但终板区及肌细胞膜对K +的去极化仍保持敏感状态,此时如直接电刺激肌纤维也可产生反应。在筒箭毒碱作用下,突触后终板电位幅度可减少70%,其单通道开放频率也减少,此时不能触发肌的动作电位。
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