用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。地高辛消除半衰期平均为36h。地高辛在体内转化代谢很少,主要以原形由肾排出,尿中排出量为用量的50%~70%。与奎尼丁同用,可使本品血药浓度提高约一倍,提高程度与奎尼丁用量相关,甚至可达到中毒浓度,即使停用地高辛,其血药浓度仍继续上升,这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛,减少其分布容积之故。与维拉帕米、地尔硫、胺碘酮合用,由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度,可引起严重心动过缓。甲氧氯普胺(metoclopramide)因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约25%。溴丙胺太林因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。
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