近年来研究发现,内皮素受体拮抗剂也是一类治疗心血管疾病和肺动脉高压的重要药物。心力衰竭和肺动脉高压时,ETA密度上调,ETB密度下调,ETB密度下调可使ET‐1降解减慢。研究表明,血浆中ET‐1(主要由血管内皮细胞产生)浓度异常升高对多种心、肺、脑疾病,包括高血压、肺动脉高压、心衰、肾衰、动脉粥样硬化及脑血管痉挛等疾病的发生和发展起重要作用。心力衰竭患者血浆ET‐1浓度可增加2~5倍,与心力衰竭患者的症状、血流动力学恶化程度及不良预后呈正相关。肺动脉高压(PAH)患者,血浆ET‐1浓度与心输出量呈负相关,与右房压和肺血管阻力呈正相关,血浆中ET‐1浓度增高的患者预后差。
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