他克莫司/普乐可复(tacrolimus,prograf,FK506)亦来源于真菌的代谢产物,属大环内酯类药物。其化学结构虽与CsA不同,但免疫抑制机制两者十分相似,都是通过竞争性结合细胞胞浆内结合蛋白。CsA与CYP结合,而FK506与FK结合蛋白(FKBP)结合,最终抑制钙调蛋白磷酸酶(CN)活性而阻断IL-2的合成,进而抑制T细胞的增殖与活化和抑制T细胞依赖性B细胞的活化,发挥免疫抑制效应。FK506的免疫抑制作用为CsA的100倍。5 .与CsA相同,FK506同抑制或诱导肝细胞色素P450酶的药物合用时,应适当增减剂量,并严密监测不良反应与血药浓度。
……