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3.6.3 联苯基

联苯基、萘环、二苯甲基和二苄基等虽然与蛋白结合有相似的作用,但联苯基明显强于其他基团,这可能是由于联苯基有适宜的柔性和刚性,而萘环的刚性和平面性过强,二苯甲基和二苄基过于柔性,以致与蛋白结合时需要有较大的熵补偿。Hajduk等[ 43 ]用统计学方法分析了11种蛋白靶标同化合物结合的核磁共振数据,发现联苯基与靶标的结合样式相似于底物的结合,明显优于二苯甲基、萘环与蛋白的结合。为生长激素促分泌剂(growth hormone secretagogues, GHS)激动剂,治疗因生长激素缺失引起的障碍[ 53 ],该化合物同时含有联苯基和苯并氮基,包含了两种优势结构。

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——《药物化学专论》
书名:《药物化学专论》
栏目:药物化学专论 > 第3章 优势结构 > 3.6 有代表性的优势结构举例
作者:郭宗儒
参编:
页码:56-59
版本:1
出版时间:2012-04-01
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