[治疗]二、GleevecTM——酪氨酸激酶抑制剂发展中的里程碑

瑞士诺华（Novatis）公司研制的Gleevec（imatinib mesy‐late，也称STI‐。571），分子式为C29H31N7O，属苯胺喹唑啉类化合物，是根据结构‐活性关系设计的针对酪氨酸激酶Bcr‐Abl的一种特异性抑制剂。Gleevec的临床研究首先在干扰素治疗失败的Ph ＋ CML慢性期患者中展开，这些患者的血液和骨髓瘤细胞均低于15%。Gleevec是第一个在了解癌症的病因后合理设计开发，并取得了显著成效的肿瘤治疗药物，它的开发成功不仅是酪氨酸激酶抑制剂发展中的里程碑，更可以说是癌症治疗的一个里程碑。