药代动力学相互作用中的一种类型是酶抑制作用,多种药物能够阻断TCAs的代谢途径,导致较高的和潜在的毒副反应危险发生。尤其是地昔帕明备受关注,因为它的代谢非常单一,即通过细胞色素P4502D6酶代谢,由于没有其他的重要代谢途径,抑制2D6酶可以使地昔帕明的血浆浓度达到很高的水平而引发毒性反应。正常剂量的氟西汀和帕罗西汀就可以将地昔帕明及其代谢产物的浓度提高3~4倍之多。每天50mg的舍曲林可以提升地昔帕明大约30%~40%的血药浓度,但并没有明显的临床意义。通常剂量的奋乃静可以使地昔帕明的血药浓度平均提高2倍,但是这种作用随着剂量和所用神经阻滞剂种类的不同而变化。
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