内源性调质系统的关键脑区包括中脑PAG、延髓嘴端腹侧和脊髓后角,而在上述脑区均发现有高水平的内阿片肽和阿片受体,这些脑区的阿片受体均可以被阿片样物质激活,从而抑制神经元放电。内阿片肽和外源性阿片物质激活PAG、延髓嘴端腹侧及其他脑区神经元的能力与阿片受体的解剖学排列有关,后者决定了阿片受体抑制这些脑区抑制性GABA能中间神经元的能力大小。总之,内源性阿片及阿片受体在疼痛调制中起到非常关键的作用,从而使以阿片受体为作用靶点的药物如吗啡等,至今仍是临床治疗中重度疼痛的首选药物,相信随着对这一系统进一步的细致研究,会开发出镇痛效果好、不良反应少的新一代药物。
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