托特罗定为竞争性M胆碱受体阻滞剂。用于缓解膀胱过度活动所致的尿频、尿急和紧迫性尿失禁症状。本品在肝内代谢,其活性代谢物的作用与原药相似。本品的消除半衰期为2.2小时,若服药者体内缺乏细胞色素P450 2D6(占群体中7%),则消除半衰期可延长到9.6小时。本品及其活性代谢物的蛋白结合率分别为96%和64%[ 1 ]。在对小鼠和家兔进行的生殖研究中未发现本品有致畸作用。托特罗定能通过小鼠的胎盘[ 2 ],本品及其活性代谢物能否通过人的胎盘尚不详。为慎重起见,早孕期不宜应用本品,若在早孕期意外应用了本品,对胎儿谅无碍。托特罗定能入大鼠和小鼠的乳汁。
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