1569年西班牙探险家Nicol ás Monardes注意到南美土著印第安人咀嚼古柯叶子来提神。可卡因为无味、白色薄片的结晶体粉末,味苦,熔点98℃,氯仿中比旋光度- 16 °。几乎不溶于水,可溶于乙醇、乙醚等有机溶剂,但其盐酸盐易溶于水。但是长期和大剂量地滥用可卡因,其毒副作用造成脑的病理生理性改变,使可卡因成为大脑运行机制的一部分,如果停止滥用,大脑机制运行紊乱,就会出现强烈的心理渴求,不得不继续滥用,最终出现认知和运动功能障碍。对于可卡因滥用易感人群来讲,平均35个月滥用可卡因即产生典型的可卡因幻觉。而后仍然残留抑郁、困倦、疲惫、焦躁不安、行为失控等,依赖者只要再次用药症状很快消失。
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