[治疗]一、可 乐 定

2肾上腺素能受体激动药的代表性药物为可乐定(clonidine),又名可乐宁，为20世纪60年代早期合成的咪唑啉类衍生物，其化学结构见图28‐1。该药是α 2肾上腺素受体部分选择性激动剂，对α 2 ∶ α 1的选择性比例为200 ∶ 1，其合成的最初目的是寻找作用时效长、治疗鼻炎、鼻充血的药物，经临床试用发现可乐定有降压作用，并可引起显著的心动过缓。通过对可乐定作用机制的深入研究，证明可乐定为选择性α 2受体激动剂，可激活中枢α 2肾上腺素能受体，通过负反馈机制抑制去甲肾上腺素能神经末梢。脑血管病、冠脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结功能低下、血栓性脉管炎等患者及孕妇和哺乳期妇女慎用。