硫脲类(thioureas)是最常用的抗甲状腺药,又分为硫氧嘧啶类(thiouracils)和咪唑类(imidazoles)二类。进一步的研究认为,硫脲类如甲巯咪唑对甲状腺过氧化物酶并没有直接的抑制作用,其抑制甲状腺激素合成的机制是夺去碘化反应中的活性氧(本身被氧化),从而影响酪氨酸的碘化及耦联。硫脲类药物尚有免疫抑制作用,能轻度抑制免疫球蛋白的生成,降低血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白(thyroid stimulating immunoglobulin,TSI)的水平,因此对甲亢患者除能控制高代谢症状外,还有一定的对因治疗作用。另一方面,碘剂可明显延缓硫脲类起效时间,一般不应同用。
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