总的来说,受体阻滞剂的适量应用都能很好耐受,但也可以发生严重的不良反应,特别是应用大剂量时。应用血管扩张药物及用选择性β 1受体阻滞剂或有α受体阻滞的β受体阻滞剂时,这些不良反应就不明显。在用非选择性β受体阻滞剂治疗期间,可掩盖胰岛素依赖型(1型)及非依赖型(2型)糖尿病患者的低血糖反应(寒战,心动过速),但其他低血糖反应,如出汗等仍可出现,所以采用选择性β 1受体阻滞剂对β 2受体影响小,或者有ISA的β受体阻滞剂。但大规模临床研究显示,只是无ISA的β受体阻滞剂可降低心肌梗死存活病人猝死率,总死亡率和再梗死发生率,而有ISA或α受体阻滞的β受体阻滞剂则对心肌梗死的二级预防作用差或者几乎没有。
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