受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体,从而抑制β受体的活性,为β受体的典型竞争性拮抗剂。这类药物的作用依赖于机体去甲肾上腺素能神经的活动,当运动或病理情况时,交感神经张力增加,药物的作用增强,对心脏的抑制作用明显。内在拟交感活性较强的药物较无内在拟交感活性的药物,其抑制心脏、减慢心率和收缩支气管的作用弱。无内在拟交感活性的β受体阻断药如普萘洛尔,在用药的初期,引起心率减慢和心排出量减少,但阻断血管的β 2受体和抑制心脏而反射性兴奋交感神经,使外周血管阻力增加,结果血压下降不明显或不变。纳多洛尔(nadolol)是对β 1和β 2受体均有阻滞作用的长效抗高血压药物。
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