[治疗]第三节 药效团融合法

药效团融合法是充分利用选择性配体结构上的相似特征，将两个或者多个分子的药效团相互融在一个分子中，获得对两个或多个靶点都有作用的高度整合型单一配体。这种方法需要配体结构上具有较高的相似性，所得到的多靶点配体分子量小、配体效率高、理化性质好，是药效团法获得多靶点配体中最为理想的类型。与c‐Src激酶抑制剂药效团相融合，得到c‐Src激酶及NOS双重抑制剂，以克服肿瘤多药耐药［ 39，40 ］。