[治疗]六、洛匹那韦／利托那韦

Kaletra是洛匹那韦与利托那韦的复方制剂，两者均系HI V蛋白酶抑制剂，利托那韦可抑制肝细胞色素CYP3A酶对洛匹那韦的代谢而使后者的血药浓度增高。洛匹那韦在肝脏内为细胞色素CYP3A酶完全代谢，洛匹那韦400 mg与利托那韦100 mg联合时，后者抑制了前者在肝内的代谢，洛匹那韦的稳态血药浓度较利托那韦高15～20倍，而利托那韦的血药浓度则低于单用利托那韦600 mg、每日2次时的7%。而洛匹那韦对HI V的EC50值比利托那韦低10倍，因此可以认为，当口服Kaletra复方制剂后其抗病毒作用主要为洛匹那韦的作用。15 ﹒本品可使美沙酮、口服避孕药的排出加快，故本品与之合用时上述药物宜酌加剂量。