（三）靶向制剂的药效学评价与毒性评价

靶向制剂作为新型药物传输系统，其最终目的是通过体内分布的靶向性达到增加药物治疗效果、降低药物毒性，因此，进行药效学与毒理学评价是验证靶向目标是否实现的重要手段。1 ﹒药效学评价指标抑瘤率（rate of tumor inhibiting，RTI）对抗肿瘤药物的靶向制剂而言，是药效学评价的一个常用指标，其计算公式为：3‐.3 ﹒毒理学评价对靶向制剂的毒理学评价时，在通常的整体急性毒性和刺激性考察的基础上，还应注意两个方面：一是游离时药物对毒靶器官的毒性评价，二是体内靶向分布后对分布靶器官的毒性评价。通过前一评价说明药物制成器官靶向制剂后与原游离药物毒性的差异，理想的结果是有显著的降低。