[生理学]二、VEGF受体家族及其结构

VEGF通过与其受体结合而发挥生物学效应。VEGFR是典型的跨膜镶嵌蛋白，可分为胞外区、跨膜区和胞内区。胞内区由558个氨基酸残基组成，主要为酪氨酸蛋白激酶（ PTK ）区。VEGFR家族成员根据其结构与功能的不同主要分为VEGFR-1 （ fms like tysosine kinase ， Flt-1 ） 、 VEGFR-2 （ kinase insert domain containing receptor ， KDR/Flk-1 ）及VEGFR-3 （ Flt-4 ） 3种，都是酪氨酸激酶亚家族中的成员。VEGF与这些酪氨酸激酶受体特异性结合从而形成功能的多样性，与配体结合以后， VEGFR酪氨酸激酶激活下游的一系列信号途径。其他酪氨酸激酶受体的小分子抑制物也可影响VEGFR的功能,如凡德他尼、 SU6668及舒尼替尼（ Sunitinib ）等。