卵巢分泌的天然雌激素(estrogen)主要是雌二醇(estradiol,E2),从孕妇尿中提取的雌酮(estrone,E1)、雌三醇(estriol,E3)及其他雌激素,多为雌二醇的肝脏代谢产物。雌二醇活性最强,但其制剂口服效果稍差。雌二醇的芳基和烷基取代物极性低,吸收减慢,如戊酸雌二醇、环戊酸雌二醇一次肌内注射,疗效可持续数周。前列腺癌:大剂量雌激素抑制垂体促性腺激素分泌,使睾丸萎缩及雄激素分泌减少,且雌激素能拮抗雄激素,故对前列腺癌有治疗作用。本药在肝灭活,故肝功能不良者慎用。