二磷酸盐是近30年来发现的一种新药,始于对焦磷酸盐的研究。发现此种化合物能在体外抑制钙磷酸盐结晶的形成和溶解,但是钙化合物在体内迅速被水解酶水解,所以促使人们合成了能抵抗体内水解酶水解的二磷酸盐。所有的二磷酸盐均包含P — C — P联结,根据其临床特性,迄今二磷酸盐大致可分为三代,目前有十几种二磷酸盐用于临床和实验研究中。二磷酸盐类化合物与钙盐结晶亲和力高,易沉积于骨骼,影响骨表面发生的生物过程,其在骨表面与羟基磷灰石结晶紧密结合,可被破骨细胞摄取,在骨骼局部释放,并能包埋于骨组织中长期存在。首次使用含氮的二磷酸盐的开始3天可出现轻度体温升高类似感冒的症状,Pamidronate尚可引起结膜炎和葡萄膜炎。
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