在1935年以前,全身性感染尚无特效药可治,1935年德国人发现氨苯磺胺这种化学制剂对细菌有抗感染作用,它的发现是化学疗法的一座里程碑,在抗生素问世以前,磺胺作为一种抗菌药物在临床抗菌治疗中起到过非常重要的作用,挽救过无数病人的生命。但是磺酰胺基上的氢离子如被取代,抗菌作用反而加强,人们利用这种原理,通过改变磺酰胺基的化学组成,合成了一系列磺胺药物,如磺胺嘧啶(SD),磺胺甲基异唑(SMZ)等,一系列具有不同抗菌作用的磺胺药物。由于磺胺能够通过竞争,代替PABA形成无功效的叶酸类似物,结果细菌由于得不到叶酸而使核酸和蛋白质合成发生障碍,从而使细菌的生长繁殖受到抑制,配合人体的免疫功能从而达到抗菌的目的。
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