第6节 游离药物在合理用药中的研究

药物进入循环后部分与血浆蛋白结合，另一些则不与蛋白结合，这部分药物称为游离药物。游离型药物是真正产生药理效应的部分，也只有游离型药物才能被机体转化、排泄。正常情况下，药物的血浆蛋白结合率是恒定的，因而通过总浓度可以预测游离药物浓度。然而近年研究发现，在某些特殊情况下如果按照总浓度测定结果予以解释，可能对治疗产生误导。VPA浓度＞ 75 μ g／ml时，其平均未结合部分为7%～9%。然而，未结合VPA百分率随VPA总浓度的增加而增加（在VPA浓度为。125、150 μ g／ml时，其游离部分分别为15%、22%和30%），因而VPA总浓度达100～150 μ g／ml时，其游离VPA浓度可能比总浓度为75 μ g／ml时高2～8.5倍。