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[治疗]表阿霉素

表阿霉素(4 ′‐epi‐adriamycin,或Epirubicin,EPI)为阿霉素的立体异构体,二者的区别只是在氨基糖4 ′位上的OH基由顺式变为反式,由于立体结构导致作用强弱的差异。表阿霉素的分子量与ADM相同,前者对正常及荷瘤小鼠的急性及亚急性毒性均小于ADM,化疗指数亦较ADM为小。在家兔体内,表阿霉素在心脏组织中的浓度较ADM为低,心脏毒性较ADM为小,在肝、肾、脾、小肠及肾肿瘤组织中的浓度与ADM相似。在体外,表阿霉素可参入细胞,参入L 1210细胞的量较ADM为多,而且表阿霉素的pKa较小,这有利于表阿霉素在细胞内发挥其抗肿瘤作用。

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——《中华临床药物学》
书名:《中华临床药物学》
栏目:中华临床药物学 > 第124章 抗肿瘤抗生素 > 第1节 蒽环类抗生素
作者:徐叔云
参编:卞如濂,王浴生,王子厚,王钦茂,史轶蘩
页码:1447-1448
版本:1
出版时间:2003-03-01
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