[治疗]第十七节 恩替卡韦

恩替卡韦（Entecavir）为鸟嘌呤核苷同系物。FDA批准的Ⅲ期临床试验已接近完成，我国于2002年开始Ⅱ期临床试验。本品在肝细胞内转化为三磷酸恩替卡韦，在细胞内的T1／2为15h，对HBV的聚合酶和逆转录酶有明显抑制作用，并抑制HBV DNA的正链。对美洲鼠的实验性病毒性肝炎也有明显抑制病毒作用。在体内清除较慢，血浆半衰期约20h，其三磷酸衍生物在肝细胞内的半衰期为15h。本品对细胞色素P450 3A4和2D6无抑制作用。期临床试验分别用恩替卡韦每日0.1mg, 0 ﹒ 5mg和拉米夫定每日100mg。有头痛、腹痛、鼻炎、乏力、恶心、头晕、腹泻等，发生率多低于5%，大多为轻度或中度，多数不良反应与药物治疗无关。长期治疗应注意有无诱发肿瘤发生。