口服吸收良好,Tmax为0.5~1小时,与血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝脏代谢,主要代谢产物为5‐羟丁螺环酮和1‐嘧啶基哌嗪。动物试验显示本药对鼠的中枢神经系统的去甲肾上腺素能受体、胆碱能(毒蕈碱)受体、组胺受体、阿片受体均无明显作用,亦不作用于苯二氮受体,不影响GABA对苯二氮类的作用。临床上,丁螺环酮与地西泮有相同的抗焦虑作用,不产生明显的镇静作用,亦不与其它催眠药产生协同作用,亦不加强酒精的作用,本品不能消除成瘾药的戒断反应,本身也不产生戒断反应。临床应用适用于广泛性焦虑症,对焦虑伴严重失眠者,尚需加用快作用催眠药,有人试用于焦虑伴轻度抑郁症状者,也有一定疗效。
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