本药为第二代磺脲类降糖药。能够刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而降低血糖,尤其能有效地控制餐后高血糖。主要用于非胰岛素依赖型糖尿病患者经饮食疗法或体育疗法疗效不佳者。动物生殖试验结果显示,本药不影响雄性和雌性大鼠生殖功能,在大鼠和兔体内试验结果显示本药无致畸作用。在大鼠体内观察到胚胎毒性作用,可能系格列吡嗪引起的低血糖所致。一项为期6年的调查显示,孕妇应用包括格列吡嗪在内的口服降糖药,未发现应用该药与出生婴儿先天性缺陷有相关性。格列吡嗪能够通过胎盘,服药3小时后,本药在胎盘累计转运百分比为6.6%。格列吡嗪是否能够分泌进入乳汁尚不清楚,由于其他磺酰脲类降糖药能够分泌进入乳汁,本药有进入乳汁的可能性。
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