采用肾素抑制剂来治疗与肾素‐血管紧张素系统相关疾病的努力,已经持续了50多年。Skeggs等在1957年曾预测,肾素抑制剂最有可能成为抑制肾素‐血管紧张素系统的有效药物。研究显示,肾素抑制剂有物种特异性,低浓度时能抑制人和灵长类动物(如:绒猴)的肾素,很高浓度时才能抑制实验犬或大鼠的肾素。肾素抑制剂的这种特异性具有临床意义,因为它可减少与其他底物或药物发生相互作用的可能性,从而减少不良反应。如果前肾素确能籍此两条途径参与人体内的病理生理过程,而肾素抑制剂又能阻断这一过程的话,肾素抑制剂治疗糖尿病性肾病或视网膜病变的效益将远远超越ACE抑制剂或ARB。
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