[概述]1﹒青霉素及半合成青霉素类

天然青霉素类:青霉素（Benzylpenicillin）是英国医生Fleming于1928年偶然发现的［ 12 ］，一直到1940年由Florey、Chain、Abraham及其同事在动物体内证实其治疗作用［ 13 ］。为了克服青霉素G的诸多缺点，自20世纪50年代开始，人们对青霉素进行结构修饰，合成出数以万计的半合成青霉素衍生物，取得一些重大进展。耐青霉素酶的半合成青霉素：随着青霉素G的广泛使用，出现了对该抗生素不敏感的葡萄球菌，这一结果的产生是由于葡萄球菌产生了β内酰胺酶或青霉素酶，使青霉素被分解失活所致。对青霉素的结构修饰中发现，2位的羧基是保持活性的必需基团，当羧基被酯化后，青霉素几乎完全失活。