（二）Ⅰ期人体药代动力学研究的方法与设计

一般地，研究者可以根据临床前药效动力学和药代动力学的资料，如果认为在药物的药理效应中药物的体内代谢物起着主导或不可忽视的药理作用，则可在动物药代动力学研究资料的基础上，在Ⅰ期或／和Ⅱ期临床试验的药代动力学试验中进行人体内新药代谢的研究。为了解新药在体内代谢的规律，人体药代动力学研究中经常采用血样、尿样、胆汁和粪便等样品来观察主要代谢物在人体内的药代动力学规律，但如果临床前的动物药代动力学和药效学资料未能提供有关该药在体内代谢的详细资料，而仅提供M1或M2代谢物的简单资料即可。一般是此部分的进一步试验工作宜在Ⅱ期临床试验中确证新药具有开发前景的前提下开展人体内新药代谢的试验。