原始社会,人类通过长期生活实践的不断尝试,从采集天然植物中发现许多植物能够治疗疾病。针对天然青霉素G的不耐酸、不耐酶和抗菌谱窄的缺点,药物化学工作者对青霉素G进行结构改造而得到了一大类β‐内酰胺类药物,是以现有药物作为基础寻找新药的典型实例。由于以离体器官、整体动物为主的传统筛选模型的筛选能力差,化合物用量大、费用高,因而,用于高通量药物筛选的模型主要是在细胞和分子水平上建立的分子水平、细胞水平筛选模型,观察的是药物对细胞和生物特定分子的相互作用。