肺部具有特殊的生理结构,表面积极大,有丰富的毛细血管,内皮直接紧贴于肺泡上皮,药物输送距离短、速度快。肺上皮细胞极薄,有良好的通透性,对一些大分子也具有一定渗透性。下呼吸道的清除作用比较缓慢,大分子在肺内较长的滞留时间有利于提高药物在肺泡中吸收,且吸入方法是非侵入性的,易被患者接受。因此吸入给药成为多肽药物一种有希望的给药途径。其制得的干粉粒径4.5μ m,堆密度0.06g/cm 3,平均空气动力学粒径3.9~5.9μ m,体外沉积量实验中,使用Spinhaler吸入器,排空率达98%,比较理想的粒子占61%。这表明,对于常规的肺部给药系统,若以药物的原始剂量计算,其生物利用度相对偏小(10%或更少)。
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