[治疗]二、结构‐作用相关性

巴比妥酸（2，4，6‐三羟基嘧啶）是所有巴比妥类药物的前体，这种基本结构本身缺乏中枢抑制的活性，而在5位上的两个烷基组合是其具有镇静作用的结构基础（如图3‐4‐。1），巴比妥酸无镇静作用，硫喷妥钠、美索比妥的镇静作用持续时间较短，苯巴比妥的镇静作用持续时间较长，戊巴比妥的镇静作用持续时间介于二者之间。然而，支链上多于七个碳原子者，催眠活性消失，而表现为抗惊厥作用。巴比妥类可以增加氯离子通道的开放时程，因为氯离子通道受GABA能受体的调节。一般来讲，脂溶性高可缩短其作用的潜伏期及作用的时程，例如硫喷妥钠进入CNS较快，通常被用作快速麻醉诱导剂。巴比妥因进入大脑较慢，而不适于用作催眠药。