巴比妥类( barbiturates )是巴比妥酸的衍生物,其化学结构式如图11-4所示。巴比妥酸本身并无中枢抑制作用,用不同基团取代C5上的两个氢原子后,可获得一系列的中枢抑制药,产生强弱不等的镇静催眠作用。取代基长而有分支(如异戊巴比妥)或双键(如司可巴比妥) ,作用强而短.若其中一个氢原子被苯基取代(如苯巴比妥) ,则具有较强的抗惊厥、抗癫痫作用.若C2的O被S取代(如硫喷妥钠) ,则脂溶性增高,作用迅速,但作用时间短暂(表11-2 ) 。随着剂量增加,中枢抑制作用逐渐增强,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。成瘾后停药,可出现戒断症状,表现为激动、失眠、焦虑,甚至惊厥。
……