口服吸收迅速,约1小时后血药浓度达峰值,血浆蛋白结合率为52% ~ 59% ,口服后经氧化和脱甲基作用被代谢,主要代谢产物为右-佐匹克隆- N -氧化物和右- N -去甲基佐匹克隆,后者与GABA受体结合能力弱于右佐匹克隆,前者不与该受体结合。肝微粒体酶CYP3A4和CYP2E1参与本药代谢。口服半衰期平均为6小时,约75%经尿液排出,主要为代谢产物, 10%为原形。高脂食物对本药的曲线下面积( AUC )及半衰期无影响,但可使达峰时间延迟约1小时,峰浓度( Cmax )降低约21% 。主要用于催眠,其特点是入睡快,延长睡眠时间,明显增加慢波睡眠( SWS ) ,轻度减少快速眼动( REM )睡眠,睡眠质量高,醒后感觉舒适。
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