天然雄激素( androgen )为睾酮( testosterone ) ,主要由睾丸间质细胞分泌,卵巢和肾上腺皮质也可合成少量雄激素,胆固醇为其合成的原料。临床多用人工合成的睾酮衍生物,如甲睾酮( methyltestosterone ) 、丙酸睾酮( testosterone propionate ) 、美睾酮( mesterolone ,甲二氢睾酮) 、氟甲睾酮( fluoxymesterone )和苯乙酸睾酮( testosterone phenylacetate )等。睾酮进入精囊、附睾、前列腺、肾脏、骨骼肌和皮肤等组织的靶细胞内,在5 α还原酶的作用下,转化为一种活跃的代谢物质5 α -双氢睾酮,与睾酮一起作为雄激素,与雄激素受体结合,影响靶基因转录。肾炎、肾病综合征、高血压及心力衰竭患者慎用。
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