本品为1998年FDA批准上市的GP Ⅱ b/Ⅲ a受体阻断剂。并且,替罗非班通过显著增加一氧化氮(NO)合成酶活性(达59%),使血浆NO浓度明显提高,从而增强内皮细胞介导的扩血管作用,显著降低“无再流”现象达56%以上,能有效提高心肌细胞水平再灌注,缩小心肌无再流区域和梗死面积,挽救心功能。国内沉杰等对急性ST段抬高心肌梗死患者行直接PCI术前应用替罗非班的方法是:首先顿服阿司匹林300mg和氯吡格雷450mg。但替罗非班在急性ST段抬高心肌梗死患者中的临床应用价值仍存在争议,如有的研究显示,替罗非班不能减轻急性ST段抬高心肌梗死患者急诊PCI术中的血栓负荷及30天临床预后。
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