[文献资料]三、钾通道试剂

是存在于GH3垂体前叶细胞和原代牛主动脉平滑肌细胞中的Ca2 ＋激活型K ＋通道的强效而选择性抑制剂。为血管平滑肌和胰腺β‐细胞选择性ATP敏感性K ＋通道激活剂。抑制软体动物和家兔神经细胞的钙激活型钾通道。特异性Kv1.3通道电压依赖性K ＋通道阻断剂。源自氯代毒素（一种细胞内低电导Cl‐通道阻断剂）和北非蝎毒素（一种电压敏感性Ca2 ＋激活型K ＋通道阻断剂）。一种内向整流K ＋通道的强效抑制剂，阻断G蛋白门控型通道（GIRK 1／。4）和ROMK1通道，其亲和力为nM级，然而与其密切相关一种通道IRK1，对ter‐tiapin则不敏感。因而，tertiapin将成为纯化功能性通道以及筛选针对这些通道的药物制剂的强有力配基。