[治疗]四、肾素拮抗剂

肾素抑制剂可阻断RAAS的起始环节，产生类似于ACEI和AT 1受体拮抗剂的降压作用。较早研究的肽类肾素抑制剂依那克林、雷米克林已进入临床试验，同类药还有达替克林、ES‐8891等。为了进一步提高肾素抑制剂的口服吸收率、降低肝清除率，近年来对生物多肽进行了结构修饰，用非天然氨基酸取代或合成肽的类似物—类肽和假肽。经研究表明，这些化合物稳定性好，能耐受酶解，生物利用度高，抑制肾素活性提高。由于肾素活性具有种属特异性，因此过去人类肾素抑制剂的药效学研究只能用灵长类动物进行，由于费用昂贵、难度大，因而限制了该类药的研究。