广义上的血脑屏障是循环系统和中枢神经系统之间的动态界面,通过脑毛细血管内皮细胞和脉络丛上皮细胞排除毒性物质和代谢产物,为脑部摄取所需的营养成分,因此血脑屏障是保护脑和调节脑内环境稳定的重要生理结构。实际上,广义上的血脑屏障包括三部分:血‐脑屏障(blood‐brain barrier,BBB)、血‐脑脊液屏障(blood‐cerebrospinal fluid barrier,BCSFB)和脑脊液‐脑屏障(brain‐CSF barrier,LBB),其中LBB对药物渗透性的屏障能力较弱。小分子药物基本上可自由扩散,因此本章主要介绍血‐脑屏障和血‐脑脊液屏障及其分布的药物转运蛋白。
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