[速览]1﹒2 合并用药的药理学基础

药物进入细胞一般通过被动扩散，即按浓度梯度进入细胞，某些药物则要通过能量依赖性载体介导系统才能进入细胞。肿瘤细胞对甲氨蝶呤（MTX）的敏感性与细胞转运MTX的能力有关。目前尚无促进MTX转运的药物，但长春新碱（VCR）可减低MTX从细胞外流，MTX与VCR合用可使细胞内MTX浓度升高，积聚在胞内的时间延长，从而提高其抗肿瘤作用。6‐巯基嘌呤（6‐MP）受到黄嘌呤氧化酶的催化变成硫代黄嘌呤，然后变成硫尿酸而外排，该酶的抑制剂—别嘌呤醇可阻止6‐MP的降解，与6‐MP合用可加强6‐MP的抗肿瘤疗效，但同时亦增加其毒性，因此，在与别嘌呤醇同时合用时，6‐MP的剂量必须减少1／2。