[速览]2﹒速率限制过程

药物的体内过程包括吸收、代谢和排泄。用放射性核素标记的普萘洛尔血药浓度曲线和代谢药血药浓度曲线基本平行，说明普萘洛尔以代谢药的消除为限速过程。由于普萘洛尔代谢药的分子极性要比普萘洛尔高，其在肾排泄半衰期必然要比母药短，在体内的药量也必定要比普萘洛尔小。普萘洛尔在单剂量口服给药时，其最大效应出现在血药浓度峰值，强度高于等剂量静脉注射，说明普萘洛尔的首关效应中有较多活性代谢药形成，而在静脉注射时活性代谢药的产量较低。