电压门控性钙通道受电压调控,在不同电压影响下,通道发生构象变化而表现出不同功能状态。三类钙阻滞药的受体,即它们在钙通道α 1亚单位的结合部位前已描述。这三类受体在钙通道中相互作用而影响各自对钙阻滞药的亲和力,如二氢吡啶受体或地尔硫受体各被药物占领后,都会提高另一方对药物的亲和力。钙通道中药物受体的发现提示钙阻滞药的作用不是简单的药物分子阻塞通道,而是经通道蛋白构象改变而发生的。还提示体内可能有内源性激动剂或阻滞剂存在,调控钙通道。