口服吸收率39%~90%,口服后Tmax为3~4小时,血浆半衰期为6~9小时,肾功能不全时明显延长。口服后3小时左右开始有利尿作用,可持续24小时。在血液中以非蛋白结合形式存在,约50%以原形从尿排出,有少量从胆道及粪便排出。另外还可阻断血管壁平滑肌钙离子通道,抑制Na +慢通道开放,阻断α‐受体,增加PGE2的合成,从而使血管扩张,血压下降。其机制为抑制Na +‐Ca2 +交换并能延长心肌动作电位时程,增加K +浓度,增强心肌收缩力,以洋地黄治疗心力衰竭时加服该药可减轻洋地黄对心肌的毒性,加速心功能的改善。治疗中可见心功能逐步改善,水肿减轻或消失,而血钾则于治疗前后无改变。片剂:5mg。
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