统计数据报道,已进入临床试验的药物最终失败率约为60%,其中因吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占39%,副作用过大占10%。为解决新药研发失败率高这一问题,经过20多年的努力,已经在细胞水平上建立了ADME/Tox整合研究平台。主要利用Caco‐2单层细胞模型研究候选化合物的吸收特性,利用肝细胞或提取的肝微粒体研究药物代谢以及药物间的相互作用,利用MDCK细胞研究药物再吸收、转化及排除特性,药物毒性通常用肝细胞或其他组织靶细胞的生长抑制为衡量指标。3 H‐TdR掺入法测定结果稳定可靠,但其操作繁琐,需要昂贵的仪器和特定的环境,易造成放射性污染,近年来已较少采用。
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