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[治疗](一)结构‐作用相关性

虽然SSRIs 都因具有选择性抑制5‐HT 再摄取作用而被视为同一类药物,但无论在化学结构和作用选择性方面都存在明显的差异。对5‐HT,NE 和DA 等神经单胺的再摄取抑制作用见表3‐2‐3。与帕罗西汀(paroxetine)和舍曲林(sertraline)仅存在单一异构体的特点不同,氟西汀和西酞普兰(citalopram)都属于外消旋化合物,因而表现出各种不同结构和作用的相关性。氟西汀在体外研究水平对5‐HT 再摄取抑制的作用强度和选择性均低于帕罗西汀,对NE 的再摄取抑制强度和选择性要高于西酞普兰,但须指出的是,这种体外水平的作用特点并不等同于人体内的剂量‐疗效关系或不良反应的真实水平。 三环类抗抑郁药(tricyclic antidepressants,TCAs)因对上述三种神经单胺类受体之外的多种其他受体的抑制性作用而导致不良反应的增多,如组胺受体、α1肾上腺素受体和毒蕈碱样胆碱受体。采用放射性核素配体‐结合技术的研究已证实,氟西汀对5‐HT 再摄取的抑制具有相对选择性和不同于TCAs 的不良反应发生的可能性。氟西汀的化学结构式如下,图3‐2‐2。 图3‐2‐2 氟西汀的化学结构式

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——《精神药理学》
书名:《精神药理学》
栏目:精神药理学 > 第三篇 精神药物的分类和药理学原理 > 第二章 抗抑郁药和抗焦虑药 > 第三节 选择性5‐羟色胺再摄取抑制剂 > 一、氟 西 汀
作者:江开达
参编:江开达,李晓白,司天梅,崔东红,方贻儒
页码:383-384
版本:1
出版时间:2007-05-01
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