[治疗]三、蛋白多肽类及生物技术药物的排泄

肽类和蛋白质的失活和消除机制较为复杂，许多组织如胃肠道、肾、肝、血液、肺等都是潜在的分解代谢部位，且参与降解的酶也很多，但对某特定的药物，常由一种或两种酶起主要作用。肾脏是最重要的清除器官，肽类经肾小球滤过，相对分子量小于5.994 × 1014的多肽在刷状缘部分水解，产物氨基酸和小分子肽穿过近球小管进入血液循环，相对分子量接近或大于2997～4995的多肽在刷状缘内吞起主导作用，内吞后经溶酶体消化。相对分子量较大的酸性蛋白多肽，或与残留碱基和极性基团结合的疏水性的相对分子量大的蛋白多肽类药物倾向于在胆汁中排泄［ 2 ］。