大多数药物根据其物理化学性质,通过被动扩散(一级动力学)吸收,其主要途径是穿越上皮细胞的跨细胞途径,该途径要求化合物具有合适的Ko/w(> 1和<。而极性小分子(Ko/w < 1,相对分子量<。该转运器的底物具有多种结构类型,包括:抗癌药(例如蒽环类抗生素、紫杉醇和长春碱等,作用于心脏的药物(例如地高辛、苯妥英、奎尼丁和维拉帕米等)、免疫抑制剂(如环孢素A和他克莫司等)以及红霉素、奎宁等。又如,他林洛尔与地高辛同时服用可显著增加后者的血浆浓度和AUC,由于他林洛尔不是CYP3A3的底物,因此地高辛吸收增加是P‐gp活性受到抑制所致。
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