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[治疗]二、卤 素

卤素为电负性大于碳的疏水性原子(脂肪族化合物中氟原子为亲水性的),同时,除氟原子外,卤素的体积均大于氢,卤素的电负性随原子序数的增大而减小,而疏水性及体积均随原子序数的增大而增大。卤素的引入多增大脂溶性,但氟原子有些例外,引入芳香族化合物中,增大脂溶性。例如芳香氮芥类生物烷化剂由于氮原子的孤对电子和苯环共轭,和脂肪氮芥相比,氮原子碱性较弱,烷基化能力也较弱,故抗肿瘤活性比脂肪氮芥弱,毒性比脂肪氮芥低。碘原子是应用最少的卤素原子。但治疗甲状腺素缺失的疾病和放射性防护剂分子中常含有碘原子。

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——《临床药物化学》
书名:《临床药物化学》
栏目:临床药物化学 > 第十一章 药物的化学结构与生物活性 > 第二节 取代基与生物活性
作者:翁玲玲
参编:王润玲,吕子敏,杨晓虹,陈有亮,赵桂森
页码:331-332
版本:1
出版时间:2007-07-01
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