卤素为电负性大于碳的疏水性原子(脂肪族化合物中氟原子为亲水性的),同时,除氟原子外,卤素的体积均大于氢,卤素的电负性随原子序数的增大而减小,而疏水性及体积均随原子序数的增大而增大。卤素的引入多增大脂溶性,但氟原子有些例外,引入芳香族化合物中,增大脂溶性。例如芳香氮芥类生物烷化剂由于氮原子的孤对电子和苯环共轭,和脂肪氮芥相比,氮原子碱性较弱,烷基化能力也较弱,故抗肿瘤活性比脂肪氮芥弱,毒性比脂肪氮芥低。碘原子是应用最少的卤素原子。但治疗甲状腺素缺失的疾病和放射性防护剂分子中常含有碘原子。